Biologisk tillgänglighet (biotillgänglighet) är ett mått på hur stor andel en läkemedelssubstans som når den systemiska cirkulationen. Vid per oral administrering kommer läkemedlet passera levern innan den systemiska cirkulationen nås, detta kallas för en ”första passage”-effekt . Många läkemedel metaboliseras i stor del redan vid denna första passage genom levern och tunntarm.

Läkemedlet biologiska tillgänglighet är också beroende av dess löslighet och fysikalisk-kemiska egenskaper såsom molekylstorlek.

När ett läkemedel administreras intravenöst (i.v) innebär detta alltid en 100%-ig biologisk tillgänglighet. Vid sublingual, intramuskulär och subkutan administrering är den biologiska tillgängligheten nära 100%. Vid rektal administrering varierar den biologiska tillgänglighet beroende på var i ändtarmen suppositoriet placeras eftersom blodkärlstätheten varierar utmed anus.

AUC = Area Under the Curve och är den totala mängd som når blodet. Genom att dividera AUC(iv) med AUC(oral) får man biologiska tillgängligheten:

Läkemedlets biologiska tillgänglighet påverkas bl.a av följande faktorer:
* Läkemedlets fettlöslighet (fettlösliga läkemedel tar sig lättare över biologiska membran)
* Läkemedlets utformning (tablett, kapsel, hjälpämnen)
* Administreringsätt (i.v, s.c, p.o)
* Förstapassagemetabolism