Cellmembran är uppbyggda av fettämnen (lipider). Cellmembranet, eller plasmamembranet som det också kallas, består av ett dubbellager av laddade lipider som har sina vattenlösliga ”huvuden” vända utåt och sina fettlösliga oladdade ”svansar” vända inåt. De flesta läkemedel har svårt att passera detta biologiska membran, framförallt vattenlösliga molekyler, medans fettlösliga molekyler passerar lättare.
Cellmembranet innehåller också flera olika proteiner som har olika uppgifter, vissa fungerar som signalmottagare för hormoner.
Molekyler passerar över cellmembranet antingen passivt, eller aktivt. En passiv transport över membranet kräver ingen energi, menads aktiv transport är en energikrävande process.
Via aktiv transport gör sig cellen av med oönskade ämnen.
Små, oladdade fettlösliga molekyler har lättare att passera cellmembranet än stora, polära vattenlösliga molekyler.