Full agonist
En full agonist kan ge maximal respons i det studerade receptorsystemet. Hög affinitet är inte ett krav för att en agonist ska räknas som full. Exempel är morfin vid μ-opioidreceptorer och acetylkolin vid nikotinreceptorer.
Partiell agonist
En partiell agonist är en ligand (molekyl som binder till en receptor) som, när den binder till en receptor, aktiverar den men inte lika effektivt som en full agonist. Med andra ord har en partiell agonist både agonistiska (aktiverande) och antagonistiska (hämmande) egenskaper.
När en partiell agonist binder till en receptor, utlöser den en viss biologisk respons men inte till samma maximala nivå som en full agonist skulle göra. En partiell agonist har alltså en lägre effektivitet jämfört med en full agonist.
Ett exempel på en partiell agonist är buprenorfin, som används för att behandla opioidberoende. Buprenorfin är en partiell agonist för opioidreceptorer, vilket innebär att den aktiverar opioidreceptorer men inte till samma utsträckning som fulla agonister som morfin och oxikodon.
Superagonist
Begreppet ”superagonist” används om en agonist som ger större respons än den endogena agonisten i ett visst testsystem. Högre potens är inte samma sak som större maximal effekt.
Etorfin är en mycket potent opioid, men dess höga potens är inte i sig ett belägg för superagonism. Morfin är inte en endogen ligand; kroppens egna opioidpeptider är bland annat endorfiner och enkefaliner.
Allosterisk agonist
En allosterisk agonist aktiverar receptorn genom att binda till en annan plats än den endogena agonisten. Detta skiljer sig från en positiv allosterisk modulator, som förstärker en annan agonists effekt.
Diazepam är en positiv allosterisk modulator av GABA-A-receptorn, inte ett typiskt exempel på en allosterisk agonist.
Diazepam binder till bensodiazepinbindningsstället på GABA-A-receptorn och förstärker GABA:s effekt. Det bidrar till dess lugnande, sömninducerande och muskelavslappnande effekter.
Invers agonist
En invers agonist minskar receptorns konstitutiva, spontana aktivitet. En neutral antagonist blockerar agonistens effekt utan att ändra denna grundaktivitet. Flumazenil används kliniskt som bensodiazepinantagonist och är inget tydligt grundexempel på invers agonism.
Flumazenil, en imidazobenzodiazepin, är en benzodiazepinantagonist som via kompetetiv interaktion, blockerar effekterna av de substanser som verkar via benzodiazepinreceptorn.
FASS.se
Vad är det för skillnad mellan en invers agonist och en antagonist?
- Inversa agonister minskar den spontana aktiviteten hos en receptor och orsakar en biologisk respons som är motsatt den som orsakas av en agonist.
- Neutrala receptorantagonister motverkar agonisters effekt utan att ändra receptorns spontana aktivitet.
Läs om 5 olika typer av antagonister här.
Gör quiz om agonister!
Time's up