Biologisk tillgänglighet (biotillgänglighet) är ett mått på hur stor andel (anges i procent) en läkemedelssubstans som når den systemiska cirkulationen. Vid per oral administrering kommer läkemedlet passera levern innan den systemiska cirkulationen nås, detta kallas för en ”första passage”-effekt (första passagemetabolism) . Många läkemedel metaboliseras i stor del redan vid denna första passage genom levern och tunntarm.
Läkemedlet biologiska tillgänglighet är också beroende av dess löslighet och fysikalisk-kemiska egenskaper såsom molekylstorlek.
När ett läkemedel administreras intravenöst (i.v) innebär detta alltid en 100%-ig biologisk tillgänglighet. Vid sublingual, intramuskulär och subkutan administrering är den biologiska tillgängligheten nära 100%. Vid rektal administrering varierar den biologiska tillgänglighet beroende på var i ändtarmen suppositoriet placeras eftersom blodkärlstätheten varierar utmed anus.
Ett farmakologiskt begrepp som ofta används tillsammans med ett läkemedels biotillgänglighet är area under the curve (AUC).
Vad påverkar ett läkemedels biotillgänglighet?
- Läkemedlets kemiska egenskaper som stabilitet och fettlöslighet (fettlösliga läkemedel tar sig lättare över biologiska membran)
- Administreringsätt (intravenöst, subkutant, per os, inhalation)
- Eventuell första passagemetabolism