Distributionsvolym är ett farmakokinetiskt begrepp som beskriver hur väl ett läkemedel fördelar sig i kroppen efter administrering. Distributionsvolymen ger en bild över hur mycket av läkemedlet som stannar kvar i blodbanan, jämfört med hur mycket som sprids ut (distribueras) till kroppens organ och vävnader.
- Ett läkemedel med hög distributionsvolym fördelar sig i vävnader och organ utanför blodbanan.
- Ett läkemedel med låg distributionsvolym stannar huvudsakligen kvar i blodbanan (och sprider sig inte lika mycket till vävnader och organ).
Vad påverkar ett läkemedels distributionsvolym?
Distributionsvolymen kan påverkas av flera faktorer, såsom läkemedlets fettlöslighet, laddning vid fysiologiskt pH, proteinbindning och storlek. Genom att förstå ett läkemedels distributionsvolym kan man göra mer precisa doseringsberäkningar och förutsäga hur läkemedlet kommer att bete sig i kroppen. Distributionsvolym är ett mått och anges i liter eller liter/kg.
Exempel på ett läkemedel med låg distributionsvolym:
Läkemedlet digoxin har en låg distributionsvolym, på grund av dess egenskaper.
- Vattenlöslig: Digoxin är relativt vattenlöslig. Läkemedlet vill därför stanna kvar i vattenhaltiga miljöer, som blodplasma. Digoxin tränger därför inte så lätt in i fettvävnader.
- Hög bindning till plasmaproteiner. Digoxin binder i viss utsträckning till plasmaproteinet albumin. Eftersom albumin på grund av dess storlek sällan lämnar blodbanan kommer därför detta bidra till att digoxin och främst stannar i blodbanan.
- Kemisk struktur och polaritet: Digoxin har en begränsad förmåga att passera över cellmembran på grund av dess kemiska struktur och polaritet. Det blir därför svårare för digoxin att komma in i celler och därmed sprida sig till vävnader och organ.
- Affinitet: Digoxin har hög affinitet för de Na+/K+-ATPase-pumpar som det finns rikligt av i hjärtmuskulaturen. Detta gör att digoxin koncentreras till hjärtat i stället för att fördelas ut i kroppens andra vävnader.
Exempel på läkemedel med hög distributionsvolym
Läkemedlet diazepam (en bensodiazepin) har hög distributionsvolym. Diazepam är fettlösligt och kan därför enkelt passera över cellmembran. Läkemedlet distribueras snabbt i kroppens fettvävnader och passerar även över blod-hjärnbarriären (där diazepam utövar sin sedativa och ångestdämpande effekt). Den höga distributionsvolymen bidrar också till diazepams långa halveringstid. Det är också värt att känna till att diazepams aktiva metaboliter också är fettlösliga.
Hur beräknas ett läkemedels distributionsvolym?
Distributionsvolym (Vd) = Mängd läkemedel i kroppen / Koncentration av läkemedel i plasma.
Exempel: En patient får en intravenös dos på 100 mg av ett läkemedel. Efter en viss tidpunkt uppmäts läkemedlets plasmakoncentration till 10 mg/L. Använder man då formeln ovan så blir distributionsvolymen:
Distributionsvolym (Vd) = 100 mg / 10 mg/L.
Distributionsvolymen är 10 L.