Viagra® är ett läkemedel som utvecklades av läkemedelsbolaget Pfizer i syfte att behandla hjärtsjukdom, närmare bestämt angina pectoris vilket orsakas av ett minskat blodflöde till hjärtat. Under de kliniska prövningar som ägde rum under 90-talet upptäckte dock forskare att den aktiva substansen i Viagra, sildenafil, inte hade särskilt stor effekt på angina. Däremot noterades att många manliga deltagare rapporterade en ovanlig bieffekt: förbättrad erektion.
Det visade sig att sildenafil fungerar genom att blockera ett enzym i kroppen som heter fosfodiesteras typ 5 (PDE5). Detta resulterar i en vidgning av blodkärlen vilket ger ett ökat blodflödet till penis och hjärter till att upprätthålla erektion. Utifrån biverkningsrapporteringarna insåg Pfizer potentialen med Viagra®och valde därför att skifta fokus från angina till erektil dysfunktion. Viagra®godkändes som läkemedel på den amerikanska marknaden av FDA 1998 och blev snabbt en enorm kommersiell framgång.
Viagra® genererade mer än 1 miljard dollar årligen i försäljning för Pfizer. Trots att patentet på Viagra löpte ut 2020 är det fortfarande en stor inkomstkälla för Pfizer. När ett läkemedelsbolag patent löper ut så blir det möjligt för andra läkemedelsbolag att sälja generiska versioner.
Sildenafils farmakologiska verkningsmekanism
- Sexuell stimulering leder till frisättning av kväveoxid (NO) i penisens erektila vävnad. Kväveoxid spelar en nyckelroll i processen för att uppnå och behålla erektion.
- När kväveoxid frisätts, stimulerar det produktionen av cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP). cGMP är ett ämne som får penisens erektila vävnad att slappna av, vilket leder till att blodflödet ökar (erektion).
- PDE5 (fosfodiesteras typ 5) är ett enzym som bryter ner cGMP. När cGMP bryts ner minskar blodflödet till penis och erektionen avtar.
- Sildenafil fungerar genom att hämma aktiviteten hos PDE5. Det leder till att mer cGMP finns kvar i systemet vilket resulterar i en förbättrad och mer varaktig erektion.