Viagra® är ett läkemedel som utvecklades av läkemedelsbolaget Pfizer i syfte att behandla hjärtsjukdom, närmare bestämt angina pectoris vilket orsakas av ett minskat blodflöde till hjärtat. Under de kliniska prövningar som ägde rum under 90-talet upptäckte dock forskare att den aktiva substansen i Viagra, sildenafil, inte hade särskilt stor effekt på angina. Däremot noterades att många manliga deltagare rapporterade en ovanlig bieffekt: förbättrad erektion.
Det visade sig att sildenafil fungerar genom att blockera ett enzym i kroppen som heter fosfodiesteras typ 5 (PDE5). Detta resulterar i en vidgning av blodkärlen vilket ger ett ökat blodflöde till penis och hjälper till att upprätthålla erektion. Utifrån biverkningsrapporteringarna insåg Pfizer potentialen med Viagra®och valde därför att skifta fokus från angina till erektil dysfunktion. Viagra®godkändes som läkemedel på den amerikanska marknaden av FDA 1998 och blev snabbt en enorm kommersiell framgång.
Viagra blev en stor kommersiell framgång. Patentskyddet upphörde vid olika tidpunkter i olika länder. Generiskt sildenafil lanserades i flera europeiska länder 2013. I USA kunde Teva lansera generika 2017 efter en förlikning med Pfizer, trots att det berörda användningspatentet löpte till 2020.
Sildenafils farmakologiska verkningsmekanism
- Sexuell stimulering leder till frisättning av kväveoxid (NO) i penisens erektila vävnad. Kväveoxid spelar en nyckelroll i processen för att uppnå och behålla erektion.
- När kväveoxid frisätts, stimulerar det produktionen av cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP). cGMP är ett ämne som får penisens erektila vävnad att slappna av, vilket leder till att blodflödet ökar (erektion).
- PDE5 (fosfodiesteras typ 5) är ett enzym som bryter ner cGMP. När cGMP bryts ner minskar blodflödet till penis och erektionen avtar.
- Sildenafil fungerar genom att hämma aktiviteten hos PDE5. Det leder till att mer cGMP finns kvar i systemet vilket resulterar i en förbättrad och mer varaktig erektion.
Sexuell stimulering krävs för effekten. Sildenafil är kontraindicerat tillsammans med nitrater, eftersom kombinationen kan ge kraftigt blodtrycksfall.
