Bupropion är ett receptbelagt läkemedel som används främst vid depression, men också vid rökavvänjning och i vissa fall som tillägg vid ADHD. Det är mest känt under varunamnen Wellbutrin och Zyban.
Läkemedlet utvecklades av det amerikanska företaget Burroughs Wellcome (nu en del av GSK) och godkändes av FDA redan 1985. Det är ovanligt bland antidepressiva eftersom det inte påverkar serotonin i första hand – vilket gör att det fungerar annorlunda jämfört med de vanligaste SSRI- och SNRI-preparaten
Farmakodynamik – hur bupropion verkar i hjärnan
Bupropion fungerar genom att hämma återupptaget av dopamin och noradrenalin – två signalsubstanser som påverkar energi, motivation och vakenhet. Det innebär att mer av dessa ämnen stannar kvar i hjärnan och kan förbättra stämningsläget.
Det är en NDRI (noradrenalin- och dopaminåterupptagshämmare), och påverkar inte serotonin direkt, vilket gör det annorlunda jämfört med SSRI och SNRI.
Det är också den dopaminstimulerande effekten som tros ligga bakom att bupropion ibland används som tillägg vid ADHD och som hjälpmedel för att sluta röka (minskar belöningskänslan av nikotin)
Eftersom bupropion inte påverkar serotonin direkt, ger det ofta färre sexuella biverkningar och ingen viktuppgång – vilket många patienter uppskattar.
Farmakokinetik – hur bupropion tas upp och bryts ner i kroppen
Bupropion tas upp via mag-tarmkanalen och når maximal koncentration i blodet efter 2–3 timmar. Det omvandlas i levern till aktiva metaboliter, framför allt hydroxybupropion, som också har antidepressiv effekt.
Halveringstiden är:
- Cirka 14 timmar för bupropion
- Men aktiva metaboliter stannar kvar längre – upp till 20–30 timmar
Biotillgänglighet för bupropion
Biotillgängligheten för bupropion peroralt (via munnen) är cirka 5–20 %. Detta betyder att endast en liten andel av den intagna dosen når blodbanan i aktiv form. Den låga biotillgängligheten beror främst på första passage-metabolism i levern, där en stor del av substansen bryts ner innan den hinner ut i kroppen.
Vad gör bupropion annorlunda?
- Det påverkar dopamin, som är kopplat till motivation, belöning och energi.
- Det kan användas som hjälpmedel vid rökavvänjning.
- Det har lägre risk för viktuppgång jämfört med många andra antidepressiva.
- Det används ibland off-label vid ADHD eller i kombination med andra preparat.
Fördelar med bupropion
- Aktiverande – bra vid depression med trötthet
- Mindre risk för viktuppgång
- Få sexuella biverkningar
- Kan kombineras med SSRI vid behandling av depression
Vanliga biverkningar
- Sömnlöshet
- Muntorrhet
- Oro eller ångest (särskilt i början)
- Huvudvärk
Kuriosa
FDA godkände Zyban för rökavvänjning 1997, vilket gjorde det till det första receptbelagda läkemedlet för ändamålet utan nikotin. I USA är kombinationen bupropion + naltrexon godkänd som bantningsmedel (under namnet Contrave). Vissa använder bupropion som ett ”energilyft” – men det passar inte alla, särskilt inte vid ångest. Det har ibland använts off-label vid SAD (vinterdepression) och som hjälp vid post-COVID-trötthet.