Site icon Farmakologi.nu

Bupropion – ett antidepressivt läkemedel som sticker ut

&NewLine;<p><strong>Bupropion<&sol;strong> är ett receptbelagt läkemedel som används främst vid depression&comma; men också vid <strong>rökavvänjning<&sol;strong> och i vissa fall som tillägg vid <strong>ADHD<&sol;strong>&period; Det är mest känt under varunamnen <em>Wellbutrin <&sol;em>och <em>Zyban<&sol;em>&period;<&sol;p>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<p>Läkemedlet utvecklades av det amerikanska företaget Burroughs Wellcome &lpar;nu en del av GSK&rpar; och godkändes av FDA redan 1985&period; Det är ovanligt bland antidepressiva eftersom det <strong>inte påverkar serotonin<&sol;strong> i första hand – vilket gör att det fungerar annorlunda jämfört med de vanligaste SSRI- och SNRI-preparaten<&sol;p>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<h2 class&equals;"wp-block-heading">Farmakodynamik &&num;8211&semi; hur bupropion verkar i hjärnan<&sol;h2>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<p>Bupropion fungerar genom att <strong>hämma återupptaget av dopamin och noradrenalin<&sol;strong> – två signalsubstanser som påverkar energi&comma; motivation och vakenhet&period; Det innebär att mer av dessa ämnen stannar kvar i hjärnan och kan förbättra stämningsläget&period;<&sol;p>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<p>Det är en <strong>NDRI<&sol;strong> &lpar;noradrenalin- och dopaminåterupptagshämmare&rpar;&comma; och påverkar inte serotonin direkt&comma; vilket gör det annorlunda jämfört med SSRI och SNRI&period;<&sol;p>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<p>Det är också den <strong>dopaminstimulerande effekten<&sol;strong> som tros ligga bakom att bupropion ibland används som tillägg vid ADHD och som hjälpmedel för att sluta röka &lpar;minskar belöningskänslan av nikotin&rpar;<&sol;p>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<p>Eftersom bupropion <strong>inte påverkar serotonin direkt<&sol;strong>&comma; ger det ofta<strong> <&sol;strong>färre sexuella biverkningar och ingen viktuppgång – vilket många patienter uppskattar&period;<&sol;p>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<h2 class&equals;"wp-block-heading">Farmakokinetik &&num;8211&semi; hur bupropion tas upp och bryts ner i kroppen<&sol;h2>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<p>Bupropion tas upp via mag-tarmkanalen och når <strong>maximal koncentration i blodet efter 2–3 timmar<&sol;strong>&period; Det omvandlas i levern till aktiva metaboliter&comma; framför allt <strong>hydroxybupropion<&sol;strong>&comma; som också har antidepressiv effekt&period;<&sol;p>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<p><a href&equals;"https&colon;&sol;&sol;www&period;farmakologi&period;nu&sol;farmakokinetik&sol;halveringstid&sol;" data-type&equals;"post" data-id&equals;"107">Halveringstiden <&sol;a>är&colon;<&sol;p>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<ul class&equals;"wp-block-list">&NewLine;<li>Cirka <strong>14 timmar för bupropion<&sol;strong><&sol;li>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<li>Men <strong>aktiva <&sol;strong><a href&equals;"https&colon;&sol;&sol;www&period;farmakologi&period;nu&sol;farmakokinetik&sol;vad-ar-metaboliter&sol;" data-type&equals;"post" data-id&equals;"726"><strong>metaboliter<&sol;strong> <&sol;a>stannar kvar längre – upp till <strong>20–30 timmar<&sol;strong><&sol;li>&NewLine;<&sol;ul>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<h3 class&equals;"wp-block-heading"><strong><a href&equals;"https&colon;&sol;&sol;www&period;farmakologi&period;nu&sol;farmakokinetik&sol;biologisk-tillganglighet&sol;" data-type&equals;"post" data-id&equals;"180">Biotillgänglighet <&sol;a>för bupropion<&sol;strong><&sol;h3>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<p>Biotillgängligheten för bupropion peroralt &lpar;via munnen&rpar; är cirka 5–20 &percnt;<strong>&period;<&sol;strong> Detta betyder att endast en liten andel av den intagna dosen når blodbanan i aktiv form&period; Den låga biotillgängligheten beror främst på <strong><a href&equals;"https&colon;&sol;&sol;www&period;farmakologi&period;nu&sol;farmakokinetik&sol;forsta-passagemetabolism&sol;" data-type&equals;"post" data-id&equals;"452">första passage-metabolism<&sol;a> i levern<&sol;strong>&comma; där en stor del av substansen bryts ner innan den hinner ut i kroppen&period;<&sol;p>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<h2 class&equals;"wp-block-heading">Vad gör bupropion annorlunda&quest;<&sol;h2>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<ul class&equals;"wp-block-list">&NewLine;<li>Det påverkar dopamin&comma; som är kopplat till motivation&comma; belöning och energi&period;<&sol;li>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<li>Det kan användas som hjälpmedel vid rökavvänjning&period;<&sol;li>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<li>Det har <strong>l<&sol;strong>ägre risk för viktuppgång jämfört med många andra antidepressiva&period;<&sol;li>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<li>Det används ibland off-label vid ADHD eller i kombination med andra preparat&period;<&sol;li>&NewLine;<&sol;ul>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<h2 class&equals;"wp-block-heading"><strong>Fördelar med bupropion<&sol;strong><&sol;h2>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<ul class&equals;"wp-block-list">&NewLine;<li>Aktiverande – bra vid depression med trötthet<&sol;li>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<li>Mindre risk för viktuppgång<&sol;li>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<li>Få sexuella biverkningar<&sol;li>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<li>Kan kombineras med <a href&equals;"https&colon;&sol;&sol;www&period;farmakologi&period;nu&sol;lakemedel&sol;ssri-selective-serotonin-reuptake-inhibitor&sol;" data-type&equals;"post" data-id&equals;"9">SSRI <&sol;a>vid behandling av depression<&sol;li>&NewLine;<&sol;ul>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<h2 class&equals;"wp-block-heading">Vanliga biverkningar<&sol;h2>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<ul class&equals;"wp-block-list">&NewLine;<li>Sömnlöshet<&sol;li>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<li>Muntorrhet<&sol;li>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<li>Oro eller ångest &lpar;särskilt i början&rpar;<&sol;li>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<li>Huvudvärk<&sol;li>&NewLine;<&sol;ul>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<h2 class&equals;"wp-block-heading">Kuriosa<&sol;h2>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<p>FDA godkände Zyban för rökavvänjning 1997&comma; vilket gjorde det till det första receptbelagda läkemedlet för ändamålet utan nikotin&period; I USA är kombinationen bupropion &plus; naltrexon godkänd som bantningsmedel &lpar;under namnet <em>Contrave<&sol;em>&rpar;&period; Vissa använder bupropion som ett &&num;8221&semi;energilyft&&num;8221&semi; – men det passar inte alla&comma; särskilt inte vid ångest&period; Det har ibland använts off-label vid SAD &lpar;vinterdepression&rpar; och som hjälp vid<strong> <&sol;strong>post-COVID-trötthet&period;<&sol;p>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<p><a href&equals;"https&colon;&sol;&sol;www&period;fass&period;se&sol;LIF&sol;substance&quest;userType&equals;2&amp&semi;substanceId&equals;IDE4POEWUAJTOVERT1" data-type&equals;"link" data-id&equals;"https&colon;&sol;&sol;www&period;fass&period;se&sol;LIF&sol;substance&quest;userType&equals;2&amp&semi;substanceId&equals;IDE4POEWUAJTOVERT1">FASS &&num;8211&semi; Bupropion<&sol;a><&sol;p>&NewLine;&NewLine;&NewLine;&NewLine;<p><a href&equals;"https&colon;&sol;&sol;giftinformation&period;se&sol;lakare&sol;substanser&sol;bupropion&sol;" data-type&equals;"link" data-id&equals;"https&colon;&sol;&sol;giftinformation&period;se&sol;lakare&sol;substanser&sol;bupropion&sol;">Giftinformationscentralen &&num;8211&semi; Bupropion<&sol;a><&sol;p>&NewLine;

Exit mobile version