Biologisk tillgänglighet (biotillgänglighet)

Biologisk tillgänglighet (biotillgänglighet) är ett mått på hur stor andel av en given dos som når den systemiska cirkulationen i oförändrad form. Vid peroral administrering kommer läkemedlet passera levern innan den systemiska cirkulationen nås, detta kallas för en ”första passage”-effekt (första passagemetabolism) . Många läkemedel metaboliseras i stor del redan vid denna första passage genom levern och tunntarm.

Läkemedlets biologiska tillgänglighet är också beroende av dess löslighet och fysikalisk-kemiska egenskaper såsom molekylstorlek.

När ett läkemedel administreras intravenöst (i.v.) är biotillgängligheten 100%. Vid sublingual, intramuskulär och subkutan administrering varierar den med substans och beredning. Rektal tillförsel kan delvis undvika leverns förstapassage: blod från övre rektum går via portavenen, medan blod från nedre delar främst går direkt till systemkretsloppet. Även beredning och absorption påverkar resultatet.

Ett farmakologiskt begrepp som ofta används tillsammans med ett läkemedels biotillgänglighet är area under the curve (AUC).

Vad påverkar ett läkemedels biotillgänglighet?

• Läkemedlets kemiska egenskaper som stabilitet och fettlöslighet (fettlösliga läkemedel tar sig lättare över biologiska membran)
• Administreringsätt (intravenöst, subkutant, per os, inhalation)
• Eventuell första passagemetabolism

Källor

Läkemedelsboken – Farmakokinetik

Fass – Buprenorphine G.L. Pharma

Rektal läkemedelsadministrering – fysiologi och beredningar