Det finns flera typer av antagonister inom farmakologi. De vanligaste typerna inkluderar:
Kompetitiva antagonister
De binder till samma receptorbindningsplats som agonisten och konkurrerar om bindningen. Detta kan leda till att agonistens effekt minskar. Effekten av kompetitiva antagonister kan övervinnas genom att öka koncentrationen av agonisten.
Ett exempel på ett läkemedel som är en kompetitiv antagonist är atenolol. Atenolol är en selektiv β1-receptorantagonist som används för att behandla högt blodtryck (hypertoni) och andra hjärt-kärlsjukdomar. Atenolol konkurrerar med adrenalin och noradrenalin (katekolaminer) om bindningen till β1-receptorer, vilket resulterar i en minskning av hjärtats slagfrekvens och kontraktilitet samt en minskning av blodtrycket.
Icke-kompetitiva antagonister
De binder till en annan bindningsplats än agonisten på samma receptor. När de binder till receptorn, förändrar de receptorns konformation och minskar agonistens effekt. Icke-kompetitiva antagonister kan inte övervinnas genom att öka koncentrationen av agonisten.
Ett exempel på ett läkemedel som är en icke-kompetitiv antagonist är ketamin. Ketamin är en NMDA-receptorantagonist som används som anestesimedel och smärtlindring, samt i vissa fall för behandling av depression. Ketamin binder till NMDA-receptorn på en annan plats än glutamat (den naturliga liganden), och blockerar därmed receptorns funktion utan att konkurrera direkt med glutamat. Detta gör att ketamin är en icke-kompetitiv antagonist.
Funktionella (fysiologiska) antagonister
De motverkar effekterna av en agonist genom att agera på en annan receptor eller genom att påverka en annan signalväg. Detta resulterar i en motsatt fysiologisk respons som motverkar agonistens effekt.
Ett exempel på en funktionell antagonist är interaktionen mellan acetylkolin och adrenalin. Acetylkolin är en neurotransmittor som aktiverar muskarina kolinerga receptorer, vilket leder till stimulering av det parasympatiska nervsystemet och därmed en minskning av hjärtfrekvensen och kontraktiliteten. Adrenalin, å andra sidan, är en neurotransmittor och hormon som aktiverar adrenerga receptorer och stimulerar det sympatiska nervsystemet, vilket resulterar i ökad hjärtfrekvens och kontraktilitet.
I det här fallet är acetylkolin och adrenalin funktionella antagonister eftersom deras effekter på hjärtat motverkar varandra, även om de inte binder till samma receptor eller konkurrerar direkt om samma bindningsställe. När det ena ämnet dominerar över det andra kan det leda till att den motsatta effekten utlöses i hjärtat.
Kemiska antagonister
De interagerar direkt med agonisten, snarare än med receptorn, för att neutralisera dess biologiska effekt. Denna typ av antagonism involverar ofta en kemisk reaktion mellan antagonisten och agonisten, vilket gör agonisten inaktiv.
Ett exempel på en kemisk antagonist är protaminsulfat, som används för att neutralisera effekten av heparin. Heparin är en antikoagulant som förhindrar blodproppar genom att binda till och aktivera antitrombin, ett protein som hämmar koagulationsfaktorer. Protaminsulfat är en positivt laddad molekyl som binds direkt till den negativt laddade heparinmolekylen, vilket neutraliserar heparins antikoagulerande effekt.
I det här fallet är protaminsulfat en kemisk antagonist eftersom det motverkar heparins effekt genom att binda till och inaktivera heparinmolekylen, snarare än att konkurrera om bindningsställen på receptorer eller blockera heparins verkningsmekanism på annat sätt.
Inversa antagonister
De binder till samma receptor som agonisten och stabiliserar en inaktiv konformation av receptorn. Inversa antagonister minskar den konstitutiva (grundläggande) aktiviteten av en receptor och kan ha en negativ effekt i förhållande till agonistens effekt.
Ett exempel på en invers antagonist är naloxon, som används för att motverka effekterna av opioider (såsom morfin och heroin). Opioider verkar genom att binda till och aktivera opioidreceptorer i hjärnan och centrala nervsystemet, vilket ger smärtlindring, eufori och sedering.
Naloxon fungerar som en invers antagonist genom att binda till samma bindningsställe på opioidreceptorn som opioiderna, men istället för att aktivera receptorn blockerar det dess aktivering. Detta häver effekterna av opioider och kan användas för att snabbt behandla överdoseringar och potentiellt rädda liv. Naloxon är effektivt vid att snabbt återställa andningen hos patienter som drabbats av respirationsdepression på grund av opioidöverdos.
Läs om om olika typer av agonister här.
Ett svar på “5 olika typer av antagonister”