-
Vareniklin
Vareniklin säljs under varumärket Champix och är ett läkemedel för nikotinsubstitution. Vareniklin är en partiell nikotinreceptoragonist, och ger viss stimulering av nikotinreceptorn – samtidigt som substansen blockerar effekten av nikotin som tillförs utifrån. Effekten blir en mild tillfredsställelse. Men nikotin som tillförs kommer inte ge ytterligare förstärkning. Vareniklin har hög affinitet och selektivitet till neuronala…
-
Sumatriptan
Sumatriptan verkar på receptorer som finns i kraniella blodkärl, framför allt i stora artärer. Sumatripan är en selektiv 5-hydroxitryptamin-1B och 1D-agonist. Genom att normalisera de kraniella blodkärlens utvidgningsgrad sker en vasokonstriktion.
-
Tricykliska antidepressiva
Tricykliska antidepressiva (förkortas vanligen TCA) blockerar SERT (serotonintransport) och NET (noradrenalintransport) vilket resulterar i en ökad mängd av neurotransmittorerna noradrenalin och serotonin i den synaptiska klyftan. Indikationer för TCA är bl.a depression och ångest, men har på senare tid minskat i förskrivning till fördel för SSRI (Serotonin Substance Reuptake Inhibitor).
-
Vekuronium
Vekuronium (Icke-depolariserande perifer muskelrelaxerande) binder kompetetivt på nikotinreceptorn i den neuromuskulära synapsen. För att acetylkolinets effekt ska utebli (och bli paralyserad) krävs det att cirka 80% av receptorerna blockeras.
-
Succinylkolin
Succinylkolin (depolariserande perifer muskelrelaxerande) är ett läkemedel som binder kompetetivt till de nikotina acetylkolinreceptorerna och används framför allt vid intubering. Eftersom den neuromuskulära mottagarcellen inte får möjlighet till repolarisering blir resultatet en blockad av signalöverföring. Denna farmakokinetiska egenskap förklarar varför patienten initialt får kramper, för att därefter bli paralyserad.
-
Atropin
Atropin (antikolinergt läkemedel) har hög affinitet för muskarina receptorer, där dess antagonistiska verkan gör att acetylkolin hindras att binda till receptorn. Atropin är både en central och perifer muskarin blockerare. Gastrointestinalkanalen: Atropin minskar aktiviteten (dock ej saltsyraproduktionen) Urinvägarna: Atropin minskar motiliteten i urinblåsan Hjärt-kärlsystemet: Vid låga doser sker en minskning av hjärtfrekvensen (bradykardi), vid högre doser…
-
Glyceryltrinitat
Glyceryltrinitrat (GTN) är den mest använda organiska nitraten, och är den aktiva substansen i det välkända läkemedlet Nitroglycering. GTN har god förmåga att absorberas via mag-tarmkanalen men kommer dock att till stor del brytas ner i levern till inaktiva metaboliter, som en följd av uttalad förstapassagemetabolism. För att öka den biologiska tillgängligheten ges därför glyceryltrinitrat…
-
Neurogen smärta
Vid farmakologisk behandling av neurogen smärta ser läkemedelsarsenalen annorlunda ut än vid nociceptiv smärta. Bl.a. så används tricykliska antidepressiva (TCA), antiepileptika men även opioider och lokalanestetika. Av de tricykliskt antidepressiva förespråkas nortriptylin till geriatriska patienter.
-
NSAID (Non-Steroid Anti-Inflammatory Drug)
NSAID (Non Steroid Anti Inflammatory Drug). NSAID åstadkommer tre terapeutiska funktioner; antiflammatorisk, analgetisk och antipyretisk. Från fosfolipider i cellväggarna och med hjälp av av fosfolipaser skapas arakidonsyra. Arakidonsyra kommer mha COX-1 och COX-2 omvandlas till endoperoxider som i sin tur är nödvändigt för en utveckling av kroppens inflammatoriska respons, bl.a. bildning/aktivering av prostacyklin, prostaglandiner (PGE2,…
-
Sulfonureider
Sulfonureider (ett peroralt antidiabetika) stimulerar till frisättning av insulin från de Langerhansa öarna, och har således en blodsockersänkande effekt. Behandling med sulfonureider kräver att patienten fortfarande har en viss insulinproduktion kvar.
-
Statiner
Statiner är lipidsänkande läkemedel, och behandling har visats effektiv för både kvinnor och män i syfte att minska hjärt-kärlsjukligheten. Statiner hämmar enzymet HMG-CoA-reduktas. Detta leder till en sänkning av LDL-kolesterol. Då metabolisering i levern sker via CYP3A4 interagerar grapefrukt med statiner.
-
SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor)
SSRI (Selective serotinin reuptake inhibitors) verkar genom att förstärka den egna serotonerga transmissionen genom att hämma återupptaget av serotonin. SSRI-preparat har relativt hög selektivitet för 5-HT. SSRI (svenska: selektiva serotoninåterupptagshämmare) är en läkemedelsgrupp som främst används för att behandla depression och ångest. SSRIs verkar genom att ökar mängden av signalsubstansen serotonin i hjärnan. Serotonin är…
-
Insulin
Peptidhormonet insulin bildas i betacellerna på langerhanska öarna i pankreas endokrina del. Betacellerna känner av glukoskoncentrationen i blodet genom att glukos transporteras in i betacellerna via GLUT-2 (glukostransportör-2). Inne i betacellerna metaboliseras glukoset för att cellerna ska kunna svara med insulinfrisättning. I väntan på frisättning finns insulinet lagrat i vesiklar i betacellerna.
