-
Lekanemab: Ett genombrott i kampen mot Alzheimers sjukdom?
Lekanemab (varumärket Leqembi i USA) är en monoklonal antikroppsmedicin som används för behandling av Alzheimers sjukdom. Det administreras via intravenös infusion varannan vecka. Lekanemab utvecklades gemensamt av företagen Eisai och Biogen och är under kliniska prövningar för behandling av Alzheimers sjukdom. I juli 2022 accepterade den amerikanska livsmedels- och läkemedelsmyndighet en (FDA) en ansökan om…
-
Paracetamolförgiftning
Paracetamol är den aktiva substansen i flera receptfria läkemedel, bland annat Alvedon, Pamol, Panodil och Paracut för att nämna några. Paracetamol finns i flera olika typer av beredningar som tablett, brus, flytande och suppositorier. Paracetamolförgiftning är den av de vanligaste läkemedelsintoxikationerna i Sverige. Under 2018 kontaktades Giftinformationscentralen om ungefär 1500 förgiftningsfall. Årligen avlider 10-20 personer…
-
Den oväntade historien om hur Viagra (sildenafil) upptäcktes
Viagra® är ett läkemedel som utvecklades av läkemedelsbolaget Pfizer i syfte att behandla hjärtsjukdom, närmare bestämt angina pectoris vilket orsakas av ett minskat blodflöde till hjärtat. Under de kliniska prövningar som ägde rum under 90-talet upptäckte dock forskare att den aktiva substansen i Viagra, sildenafil, inte hade särskilt stor effekt på angina. Däremot noterades att…
-
Psilocybin och psilocin (”magiska svampar”)
Vad är psilocybinsvampar? Psilocybinsvampar, ibland kallade ”magiska svampar”, innehåller de psykoaktiva ämnena psilocybin och psilocin. Dessa ämnen är kemiskt besläktade med serotonin, en signalsubstans som reglerar humör, sömn och aptit. Psilocybin är en så kallad prodrug som i kroppen omvandlas till det aktiva ämnet psilocin. Psilocin binder framför allt till 5-HT2A-receptorer, vilket leder till förändringar…
-
Thalidomid
Thalidomid utvecklades på 1950-talet av det tyska läkemedelsföretaget Chemie Grünenthal GmbH. Det var avsett att fungera som ett lugnande och sömnmedel och lanserades på marknaden i flera länder, bland annat i Tyskland 1957 och i Storbritannien 1958. Under 1950- och 60-talen var thalidomid ett mycket populärt läkemedel, särskilt för att behandla graviditetsillamående, innan det visade…
-
Ett läkemedels selektivitet
Selektivitet inom farmakologin handlar om hur specifikt ett läkemedel binder till och påverkar en specifik receptor i kroppen, utan att ha en påverkan på andra receptorer. En selektiv substans är en som binder till en specifik receptor och ger en önskad farmakologisk effekt utan att påverka andra receptorer och orsaka oönskade biverkningar. En icke-selektiv substans,…
-
LD50 (Lethal Dose 50)
LD50 står för ”Lethal Dose 50” och är en vanlig mått på giftighet som används inom toxikologi. LD50 är den dödliga dosen av en kemisk förening som krävs för att döda 50% av en given population av försöksdjur. Detta innebär att om man administrerar en viss dos av en kemisk förening till en grupp försöksdjur…
-
Ecstasy (3,4 metylendioxymetamfetamin, MDMA)
Ecstasy, även känt som MDMA (3,4-metylendioximetamfetamin), är en syntetisk kemikalie ursprungligen utvecklad av det tyska läkemedelsbolaget Merck år 1912. Det skapades som en mellanprodukt vid syntes av andra kemikalier och var inte avsett att användas direkt som läkemedel. Det var först under 1970-talet som den amerikanske kemisten Alexander Shulgin återupptäckte MDMA och dess psykoaktiva egenskaper.…
-
Idiosynkrasi
Idiosynkrasi är en ovanlig eller okänd reaktion på ett läkemedel som inte kan förutses baserat på dess farmakologiska verkningsmekanism eller dosering. Det är en individuell känslighet för en specifik substans som resulterar i en annorlunda respons än vad som normalt förväntas. Idiosynkrasi kan orsaka en mängd olika reaktioner, från milda till allvarliga, inklusive allergiska reaktioner,…
-
Ortosterisk
Med en ortosterisk ligand innebär det att den binder till samma bindningsställe som liganden.
-
Steady state
Steady state är ett begrepp inom farmakologi som beskriver den punkt vid vilken mängden läkemedel som tillförs kroppen exakt balanserar mängden läkemedel som elimineras. Detta innebär att koncentrationen av läkemedlet i kroppen hålls konstant över tid. Steady state uppnås oftast efter ungefär 4-5 halveringstider (T½) för läkemedlet. När ett läkemedel regelbundet tillförs så hinner inte…
-
Receptornedreglering
Receptornedreglering innebär att antalet tillgängliga receptorer på cellytan minskar genom endocytos (internalisering). Receptornedreglering (även kallad downregulation) är en biologisk process där antalet receptorer för en viss molekyl på cellens yta minskar. Denna process kan ske som en anpassning till långvarig eller hög exponering för en ligand (t.ex. en neurotransmittor, hormon eller läkemedel) och leder till…
-
Vad är en prodrug?
En prodrug är ett läkemedel som är inaktivt när det administreras. En prodrug omvandlas till en aktiv form i kroppen genom en metabolisk process. Denna metabolism kan ske i t.ex. mag-tarmkanalen, levern, blodet eller i annan vävnad. Det är alltså metaboliten som utövar en farmakologisk effekt. Fördelar med prodrugs Nackdelar med prodrugs Exempel på prodrugs:
