-
Area under the curve (AUC)
AUC (Area under the curve) är en farmakokinetisk parameter som representerar den totala mängden läkemedel som exponeras för kroppen över en viss tidsperiod. För att beräkna biotillgängligheten jämförs AUC för det oralt administrerade läkemedlet med AUC för samma läkemedel när det ges intravenöst, eftersom intravenös administrering anses ge 100% biotillgänglighet. Biotillgängligheten kan sedan uttryckas som…
-
Farmakogenetik (och dess användningsområden)
Farmakogenetik är ett snabbt växande forskningsområde inom farmakologi som studerar hur en persons genetiska variation påverkar kroppens respons på läkemedel. Det handlar om att undersöka hur skillnader i gener kan förklara varför olika personer reagerar olika på samma läkemedel, både när det gäller effektivitet och risk för biverkningar. Målet med farmakogenetik är att förbättra läkemedelsbehandlingen…
-
Första passagemetabolism
Levern är kroppens huvudsakliga organ för att metabolisera läkemedel och avgifta ämnen, och första passagemetabolism är en viktig del i kroppens skydd mot potentiellt skadliga ämnen som kan finnas i mat och dryck. Dock kan denna process även minska den mängd aktivt läkemedel som når den systemiska cirkulationen och därmed minska läkemedlets biotillgänglighet, vilket är…
-
Farmakologiska effekter av tobaksrök
Tobaksrök, särskilt rök från cigaretter, innehåller många kemikalier som kan påverka CYP-enzymer. Det mest kända och kliniskt signifikanta CYP-enzymet som påverkas av tobaksrök är CYP1A2. Polyaromatiska kolväten i tobaksrök, såsom bens(a)pyren, är kända för att inducera CYP1A2. Induktionen av CYP1A2 kan leda till ökad metabolism av vissa läkemedel som metaboliseras av detta enzym, vilket kan…
-
CYP-enzymer (cytokrom P450-enzymer)
CYP-enzymer, eller cytokrom P450-enzymer, är en stor och mångsidig familj av enzymer som spelar en viktig roll i kroppens metabolism, särskilt i levern. De är inblandade i många biokemiska processer, inklusive nedbrytning, syntes och omvandling av olika ämnen och molekyler, både kroppsegna och främmande. CYP-enzymer är avgörande för att bryta ner och eliminera läkemedel och…
-
Vad är en bolusdos?
En bolusdos (eller stötdos) är en engångsdos av ett läkemedel som ges för att snabbt uppnå en terapeutisk koncentration i blodet. Det är ett sätt att ”ladda upp” kroppen med läkemedel inför fortsatt behandling. Bolusdosen ges vanligtvis via intravenös (i.v.) eller intramuskulär (i.m.) injektion, beroende på hur snabbt effekten önskas. Varför används bolusdoser? Bolusdoser används…
-
Terapeutiskt index
Ett läkemedels terapeutiska index (terapeutisk bredd, terapeutiskt fönster) får man om man dividerar dosen som resulterar i toxicitet med dosen ger en önskvärd behandlingseffekt. Begreppet terapeutiskt index visar säkerhetsmarginalen beträffande ett läkemedel genom att titta på det förhållandet mellan effektiv och skadlig dosering. Generellt gäller att ett läkemedel med lågt terapeutisk index (= snäv terapeutisk bredd)…
-
Distributionsvolym
Distributionsvolym är ett farmakokinetiskt begrepp som beskriver hur väl ett läkemedel fördelar sig i kroppen efter administrering. Distributionsvolymen ger en bild över hur mycket av läkemedlet som stannar kvar i blodbanan, jämfört med hur mycket som sprids ut (distribueras) till kroppens organ och vävnader. Vad påverkar ett läkemedels distributionsvolym? Distributionsvolymen kan påverkas av flera faktorer,…
-
Biologisk tillgänglighet (biotillgänglighet)
Biologisk tillgänglighet (biotillgänglighet) är ett mått på hur stor andel (anges i procent) en läkemedelssubstans som når den systemiska cirkulationen. Vid per oral administrering kommer läkemedlet passera levern innan den systemiska cirkulationen nås, detta kallas för en ”första passage”-effekt (första passagemetabolism) . Många läkemedel metaboliseras i stor del redan vid denna första passage genom levern och tunntarm.…
-
0:e (nollte) ordningens kinetik
0:e ordningens kinetik (nollte ordningens kinetik) är en typ av läkemedelselimination där substansen elimineras från kroppen med en konstant hastighet, oberoende av dess koncentration. Det innebär att en fast mängd läkemedel elimineras per tidsenhet, snarare än en proportion av läkemedelskoncentrationen. I många fall följer läkemedel första ordningens kinetik, där hastigheten för elimination är proportionell mot…
-
Första (1:a) ordningens kinetik
När ett läkemedel elimineras enligt första ordningens kinetik, är dess eliminering beroende av den aktuella koncentrationen av läkemedlet i kroppen. Det innebär att en konstant andel av läkemedlet elimineras per tidsenhet, snarare än en konstant mängd. För läkemedel som följer första ordningens kinetik, kan man observera att halveringstiden (t½) för läkemedlet (tiden det tar för…
-
Läkemedelsinteraktion
Med läkemedelsinteraktion avses att läkemedel X påverkar effekten av läkemedel Y. Dessa interaktioner kan vara av både farmakokinetisk och farmakodynamisk karaktär. Farmakokinetiska interaktioner kan påverka läkemedlets absorption, distribution, metabolism och elimination. Ett exempel på en farmakokinetisk interaktion är tetracyklin och järnpreparat. När dessa administreras samtidigt bildar de ett komplex vilket absorberas dåligt. En vanlig interaktion…
