CYP-enzymer (cytokrom P450-enzymer)

Fyrkant

CYP-enzymer, eller cytokrom P450-enzymer, är en stor och mångsidig familj av enzymer som spelar en viktig roll i kroppens metabolism, särskilt i levern. De är inblandade i många biokemiska processer, inklusive nedbrytning, syntes och omvandling av olika ämnen och molekyler, både kroppsegna och främmande. CYP-enzymer är avgörande för att bryta ner och eliminera läkemedel och andra främmande ämnen (xenobiotika) som vi utsätts för, såsom miljöföroreningar, kosttillskott och läkemedel. De är även viktiga för att omvandla och eliminera kroppsegna ämnen, såsom hormoner och fettsyror.

Eftersom CYP-enzymer är inblandade i metabolismen av många läkemedel, kan interaktioner mellan olika läkemedel som påverkar CYP-enzymer leda till förändringar i hur snabbt eller effektivt ett läkemedel bryts ner och tas upp av kroppen. Detta kan resultera i läkemedelsinteraktioner som kan påverka effektiviteten och säkerheten hos de inblandade läkemedlen. Det finns många olika typer av CYP-enzymer, och de har varierande substratspecifitet och affinitet för olika ämnen. Forskning på CYP-enzymer hjälper oss att förstå hur olika läkemedel och ämnen interagerar med varandra och påverkar kroppen, vilket kan bidra till att utveckla säkrare och mer effektiva läkemedel och terapier.

De fem mest betydande CYP-enzymer som är viktiga för läkemedelsmetabolismen är:

  • CYP3A4
  • CYP2D6
  • CYP2C9
  • CYP2C19
  • CYP1A2

CYP3A4

Detta är det mest förekommande och kliniskt viktigaste CYP-enzymet i människokroppen. CYP3A4 är ansvarigt för att metabolisera ungefär 50% av alla läkemedel som finns på marknaden. Det är också involverat i metabolismen av många endogena ämnen, såsom steroidhormoner.

Hämmare av CYP3A4 (minskar aktiviteten av CYP3A4, vilket kan öka koncentrationen av läkemedel som metaboliseras av CYP3A4):

  • Ketoconazol: Ett svampdödande läkemedel som är en potent hämmare av CYP3A4. Det kan öka koncentrationen av andra läkemedel som metaboliseras av CYP3A4, vilket kan öka risken för biverkningar och toxicitet.
  • Erytromycin: Ett antibiotikum som också hämmar CYP3A4. Kombinationen av erytromycin och läkemedel som metaboliseras av CYP3A4 kan leda till läkemedelsinteraktioner och ökad risk för biverkningar.
  • Grapefruktjuice: Grapefrukt och grapefruktjuice innehåller ämnen som hämmar CYP3A4 och kan interagera med vissa läkemedel, såsom kalciumkanalblockerare och statiner.
  • Ritonavir: Ett antiviralt läkemedel som används för att behandla HIV-infektion. Ritonavir är en potent hämmare av CYP3A4 och används ibland som en ”booster” för andra antivirala läkemedel genom att öka deras plasmakoncentrationer.

Inducerare av CYP3A4 (ökar aktiviteten av CYP3A4, vilket kan minska koncentrationen av läkemedel som metaboliseras av CYP3A4):

  • Rifampicin: Ett antibiotikum som används för att behandla tuberkulos. Rifampicin är en potent inducerare av CYP3A4 och kan minska koncentrationen av andra läkemedel som metaboliseras av CYP3A4.
  • Carbamazepin: Ett antiepileptiskt läkemedel som också inducerar CYP3A4.
  • Fenobarbital: Ett läkemedel som används för att behandla epilepsi och vissa sömnstörningar.
  • Johannesört (Hypericum perforatum): Ett naturläkemedel som används för att behandla mild till måttlig depression. Johannesört är en känd inducerare av CYP3A4 och kan interagera med många läkemedel.

CYP2D6

Detta enzym är inblandat i metabolismen av cirka 25% av alla läkemedel, inklusive vissa antidepressiva medel, antiarytmika, betablockerare och opioider. CYP2D6 har stor genetisk variation mellan individer, vilket kan leda till skillnader i hur effektivt olika personer metaboliserar vissa läkemedel.

Hämmare av CYP2D6 (minskar aktiviteten av CYP2D6, vilket kan öka koncentrationen av läkemedel som metaboliseras av CYP2D6):

  • Fluoxetin: Ett antidepressivt läkemedel som tillhör klassen selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI). Fluoxetin är en potent hämmare av CYP2D6.
  • Paroxetin: Ett annat SSRI-antidepressivt läkemedel som också hämmar CYP2D6.
  • Kinidin: Ett antiarytmiskt läkemedel som används för att behandla oregelbunden hjärtrytm. Kinidin är en potent hämmare av CYP2D6.
  • Bupropion: Ett antidepressivt läkemedel som även används för att hjälpa personer att sluta röka. Bupropion är en måttlig hämmare av CYP2D6.
  • Terbinafin: Ett svampdödande läkemedel som används för att behandla svampinfektioner i huden och naglarna. Terbinafin är en måttlig hämmare av CYP2D6.

Det finns få kända kliniskt signifikanta inducerare av CYP2D6, men ett exempel på en svag inducerare är rifampicin, ett antibiotikum som används för att behandla tuberkulos. Rifampicin är en svag inducerare av CYP2D6.

CYP2C9

CYP2C9 katalyserar metabolismen av cirka 15% av läkemedlen, inklusive icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), orala antidiabetiska läkemedel och vissa antiepileptika. Detta enzym påverkas också av genetiska variationer som kan påverka läkemedelsresponsen hos olika individer.

Hämmare av CYP2C9 (minskar aktiviteten av CYP2C9, vilket kan öka koncentrationen av läkemedel som metaboliseras av CYP2C9):

  • Fluconazol: Ett svampdödande läkemedel som är en potent hämmare av CYP2C9.
  • Amiodaron: Ett antiarytmiskt läkemedel som används för att behandla oregelbunden hjärtrytm. Amiodaron är en måttlig hämmare av CYP2C9.
  • Metronidazol: Ett antibiotikum som används för att behandla bakteriella infektioner. Metronidazol är en måttlig hämmare av CYP2C9.
  • Sulfametoxazol: En del av det antibiotiska kombinationsläkemedlet trimetoprim-sulfametoxazol (TMP-SMX), som används för att behandla en mängd olika bakteriella infektioner. Sulfametoxazol är en måttlig hämmare av CYP2C9.

Inducerare av CYP2C9 (ökar aktiviteten av CYP2C9, vilket kan minska koncentrationen av läkemedel som metaboliseras av CYP2C9):

  • Rifampicin: Ett antibiotikum som används för att behandla tuberkulos. Rifampicin är en potent inducerare av CYP2C9.
  • Fenobarbital: Ett läkemedel som används för att behandla epilepsi och vissa sömnstörningar.
  • Karbamazepin: Ett antiepileptiskt läkemedel som också inducerar CYP2C9.
  • Fenytoin: Ett annat antiepileptiskt läkemedel som inducerar CYP2C9.

CYP2C19

CYP2C19 är ansvarigt för metabolismen av cirka 10% av alla läkemedel, inklusive vissa protonpumpshämmare, antidepressiva medel och antikoagulationsläkemedel som klopidogrel. Precis som CYP2D6 och CYP2C9 påverkas CYP2C19 av genetiska polymorfier som kan påverka individens respons på vissa läkemedel.

Hämmare av CYP2C19 (minskar aktiviteten av CYP2C19, vilket kan öka koncentrationen av läkemedel som metaboliseras av CYP2C19):

  • Fluvoxamin: Ett antidepressivt läkemedel som tillhör klassen selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI). Fluvoxamin är en potent hämmare av CYP2C19.
  • Omeprazol: Ett läkemedel som används för att behandla magsår och gastroesofageal refluxsjukdom (GERD). Omeprazol är en måttlig hämmare av CYP2C19.
  • Vorikonazol: Ett svampdödande läkemedel som är en potent hämmare av CYP2C19.

Inducerare av CYP2C19 (det finns få kända kliniskt signifikanta inducerare av CYP2C19, men ett exempel på en svag inducerare är):

  • Rifampicin: Ett antibiotikum som används för att behandla tuberkulos. Rifampicin är en svag inducerare av CYP2C19.

CYP1A2

CYP1A2 är involverat i metabolismen av cirka 9% av alla läkemedel, inklusive koffein, teofyllin, vissa antidepressiva medel och antipsykotiska läkemedel. Detta enzym kan också induceras eller hämmas av vissa ämnen, såsom tobaksrök och livsmedel som kål och broccol, vilket kan påverka hur snabbt vissa läkemedel metaboliseras i kroppen.

Hämmare av CYP1A2 (minskar aktiviteten av CYP1A2, vilket kan öka koncentrationen av läkemedel som metaboliseras av CYP1A2):

  • Ciprofloxacin: Ett antibiotikum från gruppen kinoloner som används för att behandla en mängd olika bakteriella infektioner. Ciprofloxacin är en potent hämmare av CYP1A2.
  • Fluvoxamin: Ett antidepressivt läkemedel som tillhör klassen selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI). Fluvoxamin är en potent hämmare av CYP1A2.
  • Verapamil: Ett kalciumkanalblockerare läkemedel som används för att behandla högt blodtryck och hjärtrytmrubbningar. Verapamil är en måttlig hämmare av CYP1A2.

Inducerare av CYP1A2 (ökar aktiviteten av CYP1A2, vilket kan minska koncentrationen av läkemedel som metaboliseras av CYP1A2):

  • Rökning: Tobaksrök innehåller polyaromatiska kolväten som kan inducera CYP1A2, vilket kan påverka metabolismen av läkemedel som metaboliseras av detta enzym.
  • Rifampicin: Ett antibiotikum som används för att behandla tuberkulos. Rifampicin är en svag inducerare av CYP1A2.
  • Omeprazol: Ett läkemedel som används för att behandla magsår och gastroesofageal refluxsjukdom (GERD). Omeprazol är en svag inducerare av CYP1A2.

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras. Obligatoriska fält är märkta *

Denna webbplats använder Akismet för att minska skräppost. Lär dig hur din kommentardata bearbetas.