Histamin syntetiseras och lagras i ex. mastceller, och frisätts vid allergiska och inflammatoriska reaktioner. Histamin verkar sedan genom att aktivera histaminreceptorer.

H1-receptorer: Vasodilatation, kontraktion av glatt muskulatur i bronkerna, ökad kärlpermabilitet (svullnad, rodnad)

H2-receptorer: Stimulering av magsaftsekretion, ökar hjärtfrekvens (cimetidin, ranitidin och famotidin är kompetetiva H2-antagonister)

H3-receptorer: Presynaptisk autoreceptor